根据不同国家和地区对注册程序的规定和DMF的编写要求不同，DMF大致分为两种，一种是欧洲共同体国家所要求的DMF（简写为EDMF），也称作ASMF (活性物质主文件）；一种是美国FDA所要求的。种要求重点介绍产品的工艺质量控制、杂质和稳定性研究等方面的资料和数据；后一种DMF被细分为五类，在EDMF基础上，尚需介绍生产厂的厂房、设施、人员、GMP管理、机构和职责等方面的内容。当然，现在只有后四类，类不再有效。
毒物经各种途径吸收后，主要经肝内微粒体混合功能氧化酶进行脱化作用，脱N,N-二甲酰N,N-二甲酰胺胺去一个，代谢产物为一甲酰胺和甲酰胺，代谢迅速，甲酰胺在血中滞留稍长，进而代谢为甲酸和氨排出，部分二甲酰胺以原形物从尿和呼气排出。人每天吸入DMF浓度为63mg/m^3·4h，共5天，停止接触4小时，血中DMF已不能检出，吸入浓度为30mg/m^3，24小时代谢物的排出量占总量的61～86%；吸入浓度为60mg/m^3，24小时尿中的一甲酰胺排出量不超过30mg，48小时内已不能检出；浓度为27mg/m^3，吸入5天，24小时尿中一甲酰胺量为25mg左右，从而提出24小时尿中一甲酰胺超过60mg，提示接触DMF浓度已超过60mg/m^3，故认为尿中一甲酰胺可作为接触DMF的一个监测指标。
DMF的毒性作用机制尚未完全明了，现在认为与其体内代谢过程有关。DMF其烃基化，生成N--酰胺（HMMF），HMMF部分脱羟分解成甲酰胺(NMF）和甲醛，NMF还可羟基化，然后再分解成甲酰胺 (F），还有少部分DMF以原形从尿中排出。实验表明，NMF毒性强于DNF及HMMF。NMF或HMMF生成N-氨基甲酰半胱氨酸（AMCC）过程中的活性中间产物（可能是异酸甲酯），具有亲电性，可以与蛋白质、DNA、RNA等大分子的亲核中心共价结合，造成机体损伤。
二甲酰胺可以经呼吸道、皮肤和胃肠道吸收进入体内，对皮肤、黏膜有刺激性，进入人体后可损伤神经系统和肝、、胃等重要脏器。 急性的主要表现为眼和上呼吸道的刺激症状，如流泪、咳嗽，者还会出现、头晕、嗜睡、恶心、上腹部剧烈疼痛等神经和消化系统症状，严重者会出现消化道出血。数天后，患者会出现肝肿大、肝区压痛、、肝功能异常等肝损害症状和功能障碍，也可出现一过性心脏损伤。皮肤被二甲酰胺污染后可出现皮疹、水肿、水疱、破溃、脱屑等，并会出现麻木、和灼痛症状。
